晶型药物

晶型药物是指药效成分以特定晶型状态存在的固体药物，尤其是固体化学药物。对于每一种化学药物而言，都具有特定的存在形式，严格地讲，这些药物都是以特定的晶型物质状态存在的。
　　本书包括药物晶型的基本知识、药物晶型对生物利用度影响、药物晶型类型、常见晶型药物、晶型药物的临床应用、药物晶型的制备方法、晶型药物检测方法、晶型药物的药效评价方法、晶型药物的毒性评价、晶型药物的质量控制等内容。本书是作者结合自己及本单位多年研究的经验总结体会，在收集有关国内外研究成果的基础上编写而成，对晶型药物的研究和质量控制具有较高的参考价值。

第一章　概论
　第一节　现代化学药物发展历程
　 一、基本有效物质
　二、单体药物
　三、高纯度药物
　四、手性药物
　五、晶型药物
　第二节　晶型药物
一、化学药物原料存在多晶型现象
二、中药及生物技术药物的晶型问题
　第三节　晶型药物的研究内容
　第四节　药物晶型
　第五节　优势药物晶型
　 一、晶型的稳定性
　二、不同晶型物质对药物生物利用度的影响
　三、优势药物晶型的选择需要观察药物的有效性和毒性反应
　第六节　晶型药物的临床疗效
　一、同一药物不同产品的差异
　二、相同化学药品产生临床作用差异的原因
　第七节　化学固体药物的存在状态
　一、化学固体物质的不同存在状态
　二、多晶型现象是影响药品质量和临床疗效的关键因素
　三、提高化学固体药物临床疗效的措施
　第八节　晶型药物的基本特征
　一、药物与晶型药物
　二、晶型药物的物质组成
　三、晶型药物的一般特征
　第九节　晶型药物研究现状
　一、国内外晶型物质研究
　二、国内外晶型药物研究
第二章　固体化学药物的多晶型现象
第一节　化学物质的固体状态
一、固体化学物质存在的状态
二、固体化学物质中的晶型
第二节　化学物质晶体的基本特点
一、晶体组成
二、对称与对称元素
三、晶体中的两类对称操作
四、晶体中对称规律
第三节　固体化学药物的晶型分类
一、影响化学药物产生多晶型的主要原因
二、分子结构变化产生的多晶型现象
三、分子周期排列规律变化产生的多晶型现象
四、药物与溶剂分子作用产生的多晶型现象
五、药物分子成盐产生的多晶型现象
六、药物分子与金属离子形式配合物产生的多晶型现象
　第四节　结语
第三章　晶型药物的应用研究
　第一节　临床常用的晶型药物
　第二节　晶型药物与机体吸收
一、无定型态物质影响药物吸收
二、晶态物质影响药物吸收
　第三节　临床应用晶型药物举例
一、甲苯达唑晶型药物的疗效差异
二、法莫替丁晶型药物的药效学比较
三、那格列奈晶型药物的药效学比较
四、阿德福韦酯新晶型的临床研究
五、尼群地平晶型药物与吸收
　第四节　药物晶型稳定性与生物利用度
一、固体药物晶型的稳定性
二、临床应用的药物需具备一定的晶型稳定性
三、控制固体药物晶型状态是保证药物质量稳定的基本要求
　第五节　多晶型药物与溶解度
　第六节　临床应用药物晶型的要求
　一、物质的稳定性
　二、机体吸收
　三、发挥作用时间
　　……
第四章　晶型药物常见空间群
第五章　晶型药物中常见的晶型种类
第六章　固体药物无定型状态　
第七章　晶型药物的研究方法
第八章 晶型药物的吸收及生物利用度
第九章 晶型药物的生物学研究方法
第十章 优势药物晶型
第十一章 晶型药物的固体制剂
第十二章 晶型药物的质量控制
第十三章 晶型药物的专利保护
第十四章 药典收载的晶型药物
第十五章 晶型药物的管理
后记

第一章　绪论
　　晶型药物(polymorphie drugs)是由优势药物晶型状态的物质制成的药物产品，即指具有多种晶型固体物质状态的化学药物原料。经过对多种晶型物质的系统研究，发现具备优势药用特征的晶体物质，并用优势药物晶型物质研制的固体化学药品。
自然界中的固体化学物质，由于分子结构的构型、构象、分子排列、分子作用力、共晶物质等各种因素影响，存在两种或多种分子排列状态，形成不同的物质存在状态，这种现象被称为“固体化学物质的多晶型现象”，也被称为“同质异晶现象”。
物质的多晶型现象是物质存在的自然现象，在不同的条件下或在不同的物质加工或制备过程中，物质可以表现为不同的晶型状态。药物作为特定的化学物质，存在多晶型状态也是自然的现象。但是，限于人类对自然界物质存在状态的认识局限性，自然界中的许多物质状态尚未被人类发现，药物存在的不同晶型状态也还没有被人们充分认识。
由于有机化学药物或无机化学药物均属于化学物质范畴，所以，必然符合自然界一般规律，即存在固体化学药物的多晶型现象。由于固体化学药物的不同晶型状态可以引起药物自身的各种理化性质变化，引起药物的质量改变，同时可造成药物在临床疾病治疗中的作用差异。因此，对固体化学药物进行系统的晶型状态研究就显得十分重要。
　　……