药理学（第9版/本科临床/配增值）

全国高等学校五年制本科临床医学专业第九轮规划教材53种的修订，将全面贯彻落实全国医学教育改革工作会议精神和《国务院关于深化医教协同进一步推进医学教育改革和发展的意见》（国办发[2017]63号文），加快构建规范化、标准化的医学人才培养体系，全面提升医学教育的质量和水平，遵循高等教育规律、医学人才成才规律和中国医学教材建设规律，打造高质量高水平的医学精品教材。本套教材为全国高等学校五年制本科临床医学专业第九轮规划教材，是我国医学教育领域起步*早、历史*悠久、修订版次*多的权威、规范、科学、经典的*规划教材。第八轮教材自2013年秋季出版至今，已经4年时间，修订再版是学科知识及医学教育发展的需要。本次修订将根据医学教育发展的需要，注重课程体系的优化改革和教材体系建设的创新，并继续坚持”三基、五性、三特定”的教材编写原则，更新内容，体现继承与发展。

主 编 简 介

杨宝峰
男，中国工程院院士，1957年11月生于吉林省松源市。现任英国皇家生物学会院士，美国西弗吉尼亚大学、田纳西大学、密苏里堪萨斯城大学、俄罗斯莫斯科国立医科大学、澳大利亚墨尔本大学及日本医科大学等国际著名院校客座教授或荣誉博士，中俄医科大学联盟中方主席；中华医学会副会长、黑龙江省科学技术协会副主席、中国药理学会心血管药理专业委员会名誉主任委员，国家重大心脏疾病研究973计划项目及国家重点研发计划重点专项首席科学家，药理学国家重点学科及药理学教学团队带头人，教学名师。现任哈尔滨医科大学校长，中国工程院医药卫生学部主任。
执教三十余载，主编原卫生部及国家卫生和计划生育委员会规划教材《药理学》（第6~8版），并获全国高等学校医药优秀教材一等奖。培养大批人才，指导学生获长江学者、全国百篇优秀博士学位论文、光华工程科技青年奖等。从事心脏疾病的发病机制及新药研究，相关研究成果发表在国际著名期刊；申报发明专利60余项，多项新药成功转化并取得较大经济效益。获国家自然科学奖二等奖、何梁何利基金科学与技术进步奖，是首届“十佳全国优秀科技工作者”及首届全国“创新争先奖”获得者。承担国家自然科学基金创新群体项目及重点项目等重大课题20余项。

陈建国
男，1963年4月出生于湖北省赤壁市，二级教授，博士生导师。德国海德堡大学博士，美国爱荷华大学博士后。现任华中科技大学副校长、华中科技大学同济医学院院长，中国药理学会副理事长、神经精神药理专业委员会副主任委员，中华医学会常务理事。国际期刊Current Medical Science主编，CNS Neuroscience
& Therapeutics，Acta Pharmacologica Sinica编委。*长江学者特聘教授，国家杰出青年基金获得者，国家973计划首席科学家，国家自然科学基金创新群体负责人，*创新团队负责人。
从事教学工作至今20余年，是国家精品资源共享课程“药理学”负责人，获湖北省教学成果一等奖，“宝钢优秀教师奖”等。主要从事神经精神药理学研究，先后承担国家新药创制重大专项、国家自然科学基金重点项目、科技部国际合作项目、国家973计划项目等重大重点项目，在Nature，Nature Neuroscience，Neuron，Molecular Psychiatry，Biological Psychiatry等国内外权威期刊发表文章100多篇，他引3000余次。获湖北省自然科学奖一等奖、二等奖等。

副主编简介

臧伟进
女，1958年4月生于陕西省西安市，二级教授，博士生导师。曾在日本京都大学、英国利兹大学、美国加利福尼亚大学、美国马里兰大学做访问学者、博士后及客座教授等。现任职于西安交通大学。“药理学”优秀教学团队和双语教学示范课程负责人。陕西省教学名师、陕西省突出贡献专家、卫生部有突出贡献中青年专家、享受国务院政府特殊津贴。
从教三十余年，主要从事迷走神经调控对心血管及代谢相关疾病的机制及防治研究。主持国家自然科学基金10项。发表SCI收录论文90余篇，主编和参编教材及参考书20余部。曾获陕西省科学技术奖一等奖和陕西省高等教育教学成果奖一等奖。

魏敏杰
女，1963年6月出生于辽宁省沈阳市，教授，博士生导师，英国女王大学荣誉教授。现任中国医科大学药学院院长，中国药理学会常务理事，*首批“全国高校黄大年式教师团队”、辽宁省药理学重点实验室及创新团队带头人，中央组织部“万人计划”领军人才，国家教学名师，“药理学”国家精品资源共享课程负责人。
从事药理学教学三十年。主编国家规划教材10部；主持国家和省级教学改革课题18项。主要从事肿瘤药理学研究，在Cancer Cell等期刊发表SCI收录论文80余篇，申请国家发明专利23项，承担国家自然科学基金重点项目等课题15项。

章　药理学总论——绪言1

         一、药理学的性质与任务　　1

　　　二、药物与药理学的发展史　　1

　　　三、新药开发与研究　　2

 第二章　药物代谢动力学4

  节　药物分子的跨膜转运　　4

　　　一、药物通过细胞膜的方式　　4

　　　二、影响药物通透细胞膜的因素　　5

　第二节　药物的体内过程　　7

　　　一、吸收　　7

　　　二、分布　　8

　　　三、代谢　　9

　　　四、排泄　　11

　第三节　房室模型　　13

　　　一、一室模型　　13

　　　二、二室模型　　13

　　　三、多室模型　　13

　第四节　药物消除动力学　　14

　　　一、药物的血药浓度时间关系　　14

　　　二、药物消除动力学类型　　14

　第五节　药物代谢动力学重要参数　　16

　　　一、峰浓度和达峰时间　　16

　　　二、曲线下面积　　16

　　　三、生物利用度　　17

　　　四、表观分布容积　　17

　　　五、消除速率常数　　18

　　　六、消除半衰期　　18

　　　七、清除率　　18

　第六节　药物剂量的设计和优化　　18

　　　一、多次给药的稳态血浆浓度　　18

　　　二、靶浓度　　20

　　　三、维持剂量　　20

　　　四、负荷剂量　　20

　　　五、个体化治疗　　21

第三章　药物效应动力学22

   节　药物的基本作用　　22

　　　一、药物作用与药理效应　　22

　　　二、治疗效果　　22

　　　三、不良反应　　23

　第二节　药物剂量与效应关系　　23

　第三节　药物与受体　　25

　　　一、受体研究的历史　　25

　　　二、受体的概念和特性　　26

　　　三、受体与药物的相互作用　　26

　　　四、作用于受体的药物分类　　27

　　　五、受体类型　　29

　　　六、细胞内信号转导　　30

　　　七、受体的调节　　31

 第四章　影响药物效应的因素32

   节　药物因素　　32

　　　一、药物制剂和给药途径　　32

　　　二、药物相互作用　　32

　第二节　机体因素　　33

　　　一、年龄　　33

　　　二、性别　　33

　　　三、遗传因素　　34

　　　四、疾病状态　　36

　　　五、心理因素安慰剂效应　　36

　　　六、长期用药引起的机体反应性变化　　37

 第五章　传出神经系统药理概论38

   节　概述　　38

　第二节　传出神经系统的递质和受体　　40

　　　一、传出神经系统的递质　　40

　　　二、传出神经系统的受体　　44

　第三节　传出神经系统的生理功能　　48

　第四节　传出神经系统药物基本作用及其分类　　49

　　　一、传出神经系统药物基本作用　　49

　　　二、传出神经系统药物分类　　50

 第六章　胆碱受体激动药51

   节　M胆碱受体激动药　　51

　　　一、胆碱酯类　　51

　　　二、生物碱类　　53

　第二节　N胆碱受体激动药　　56

 第七章　抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药57

   节　胆碱酯酶　　57

　第二节　抗胆碱酯酶药　　58

　　　一、易逆性抗胆碱酯酶药　　58

　　　二、难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类　　61

　第三节　胆碱酯酶复活药　　63

 第八章　胆碱受体阻断药（Ⅰ）——M胆碱受体阻断药65

   节　阿托品及其类似生物碱　　65

　第二节　阿托品的合成代用品　　68

　　　一、合成扩瞳药　　69

　　　二、合成解痉药　　69

　　　三、选择性M受体阻断药　　70

 第九章　胆碱受体阻断药（Ⅱ）——N胆碱受体阻断药72

   节　神经节阻断药　　72

　第二节　骨骼肌松弛药　　73

　　　一、除极化型肌松药　　73

　　　二、非除极化型肌松药　　74

第十章　肾上腺素受体激动药77

   节　构效关系及分类　　77

　　　一、构效关系　　77

　　　二、分类　　78

　第二节　α肾上腺素受体激动药　　78

　第三节　α、β肾上腺素受体激动药　　81

　第四节　β肾上腺素受体激动药　　84

第十一章　肾上腺素受体阻断药87

   节　α肾上腺素受体阻断药　　87

　　　一、非选择性α受体阻断药　　88

　　　二、选择性α1受体阻断药　　89

　　　三、选择性α2受体阻断药　　90

　第二节　β肾上腺素受体阻断药　　90

　　　一、非选择性β受体阻断药　　93

　　　二、选择性β1受体阻断药　　94

　第三节　α、β肾上腺素受体阻断药　　94

第十二章　中枢神经系统药理学概论97

  节　中枢神经系统的细胞学基础　　97

　　　一、神经元　　97

　　　二、神经胶质细胞　　97

　　　三、神经环路　　98

　　　四、突触与信息传递　　98

　第二节　中枢神经递质及其受体　　99

　　　一、乙酰胆碱　　99

　　　二、γ氨基丁酸　　100

　　　三、兴奋性氨基酸　　101

　　　四、去甲肾上腺素　　102

　　　五、多巴胺　　102

　　　六、5羟色胺　　103

　　　七、组胺　　104

　　　八、神经肽　　104

　第三节　中枢神经系统药理学特点　　105

第十三章　全身麻醉药107

   节　吸入性麻醉药　　107

　第二节　静脉麻醉药　　109

　第三节　复合麻醉　　110

第十四章　局部麻醉药112

第十五章　镇静催眠药117

   节　苯二氮类　　117

　第二节　巴比妥类　　119

　第三节　新型非苯二氮类镇静催眠药　　120

　第四节　其他镇静催眠药　　121

第十六章　抗癫痫药和抗惊厥药123

   节　癫痫及临床分类　　123

　第二节　抗癫痫药　　124

　　　一、抗癫痫药作用机制　　124

　　　二、常用抗癫痫药　　124

　　　三、抗癫痫药的用药原则及注意事项　　130

　第三节　抗惊厥药　　130

第十七章　治疗中枢神经系统退行性疾病药132

   节　抗帕金森病药　　132

　　　一、帕金森病发病机制简介　　132

　　　二、拟多巴胺类药　　134

　　　三、抗胆碱药　　137

　第二节　治疗阿尔茨海默病药　　138

　　　一、阿尔茨海默病发病机制　　138

　　　二、胆碱酯酶抑制药　　139

　　　三、NMDA受体非竞争性拮抗药　　140

　　　四、AD治疗药物的新进展　　140

第十八章　抗精神失常药142

  节　抗精神分裂症药　　142

　　　一、经典抗精神分裂症药　　143

　　　二、非典型抗精神分裂症药　　147

　第二节　抗躁狂症药　　149

　第三节　抗抑郁药　　149

　　　一、三环类抗抑郁药　　150

　　　二、NA摄取抑制药　　151

　　　三、5HT再摄取抑制药　　152

　　　四、其他抗抑郁药　　153

第十九章　镇痛药156

   节　概述　　156

　第二节　阿片受体和内源性阿片肽　　157

　第三节　吗啡及其相关阿片受体激动药　　158

　第四节　阿片受体部分激动药和激动拮抗药　　164

　第五节　其他镇痛药　　165

　第六节　阿片受体拮抗药　　166

第二十章　解热镇痛抗炎药168

   节　概述　　168

　　　一、药理作用与机制　　168

　　　二、常见不良反应　　170

　第二节　非选择性环氧化酶抑制药　　172

　　　一、水杨酸类　　172

　　　二、苯胺类　　174

　　　三、吲哚类　　174

　　　四、芳基乙酸类　　175

　　　五、芳基丙酸类　　176

　　　六、烯醇酸类　　176

　　　七、吡唑酮类　　177

　　　八、烷酮类　　177

　　　九、异丁芬酸类　　178

　第三节　选择性环氧化酶2抑制药　　178

第二十一章　离子通道概论及钙通道阻滞药182

   节　离子通道概论　　182

　　　一、离子通道研究简史　　182

　　　二、离子通道的特性　　182

　　　三、离子通道的分类　　182

　　　四、离子通道的生理功能　　185

　　　五、离子通道的调控　　185

　第二节　作用于钠通道和钾通道的药物　　186

　　　一、作用于钠通道的药物　　186

　　　二、作用于钾通道的药物　　186

　第三节　钙通道阻滞药　　186

　　　一、钙通道阻滞药分类　　187

　　　二、钙通道阻滞药的药动学特性　　187

　　　三、钙通道阻滞药的作用机制　　187

　　　四、钙通道阻滞药的药理作用　　188

　　　五、钙通道阻滞药的临床应用　　189

　　　六、钙通道阻滞药的不良反应及相互作用　　190

第二十二章　抗心律失常药191

   节　心律失常的电生理学基础　　191

　　　一、正常心脏电生理特性　　191

　　　二、心律失常的发生机制　　192

　第二节　抗心律失常药的基本作用机制和分类　　193

　　　一、抗心律失常药的基本作用机制　　193

　　　二、抗心律失常药的分类　　194

　第三节　常用抗心律失常药　　195

　　　一、Ⅰ类钠通道阻滞药　　195

　　　二、Ⅱ类β肾上腺素受体阻断药　　197

　　　三、Ⅲ类延长动作电位时程药　　198

　　　四、Ⅳ类钙通道阻滞药　　199

　　　五、其他类　　199

 第二十三章　作用于肾素血管紧张素系统的药物201

   节　肾素血管紧张素系统　　201

　第二节　肾素抑制药　　202

　第三节　血管紧张素转化酶抑制药　　203

　　　一、化学结构与分类　　203

　　　二、药理作用与应用　　203

　　　三、不良反应　　204

　　　四、常用血管紧张素转化酶抑制药　　205

　第四节　血管紧张素Ⅱ受体（AT1受体）阻断药　　206

　　　一、基本药理作用与应用　　206

　　　二、常用AT1受体阻断药　　206

 第二十四章　利尿药209

   节　利尿药作用的生理学基础　　209

　第二节　常用利尿药　　212

　　　一、袢利尿药　　212

　　　二、噻嗪类及类噻嗪类　　213

　　　三、保钾利尿药　　215

　　　四、碳酸酐酶抑制药　　216

　　　五、渗透性利尿药　　217

第二十五章　抗高血压药219

   节　抗高血压药物分类　　219

　第二节　常用抗高血压药物　　220

　　　一、利尿药　　220

　　　二、钙通道阻滞药　　220

　　　三、β肾上腺素受体阻断药　　221

　　　四、血管紧张素转化酶抑制药　　222

　　　五、AT1受体阻断药　　222

　第三节　其他抗高血压药物　　223

　　　一、中枢性降压药　　223

　　　二、血管平滑肌扩张药　　224

　　　三、神经节阻断药　　225

　　　四、α1肾上腺素受体阻断药　　225

　　　五、去甲肾上腺素能神经末梢阻断药　　225

　　　六、钾通道开放药　　226

　　　七、肾素抑制药　　226

　　　八、其他　　226

　第四节　高血压药物治疗的新概念　　227

第二十六章　治疗心力衰竭的药物229

   节　心力衰竭的病理生理学及治疗心力衰竭药物的分类　　229

　　　一、心力衰竭的病理生理学　　229

　　　二、治疗心力衰竭药物的分类　　231

　第二节　肾素血管紧张素醛固酮系统抑制药　　231

　　　一、血管紧张素转化酶抑制药　　231

　　　二、血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药　　232

　　　三、抗醛固酮药　　232

　第三节　利尿药　　232

　第四节　β肾上腺素受体阻断药　　233

　第五节　正性肌力药物　　234

　　　一、强心苷类　　234

　　　二、非苷类正性肌力药　　237

　第六节　扩血管药　　238

　第七节　钙增敏药及钙通道阻滞药　　239

　　　一、钙增敏药　　239

　　　二、钙通道阻滞药　　240

第二十七章　调血脂药与抗动脉粥样硬化药241

   节　调血脂药　　241

　　　一、主要降低TC和LDL的药物　　242

　　　二、主要降低TG及VLDL的药物　　246

　　　三、降低Lp（a）的药物　　248

　第二节　抗氧化剂　　248

　第三节　多烯脂肪酸　　249

　　　一、n3型多烯脂肪酸　　249

　　　二、n6型多烯脂肪酸　　250

　第四节　黏多糖和多糖类　　250

第二十八章　抗心绞痛药252

   节　常用的抗心绞痛药物　　253

　　　一、硝酸酯类　　253

　　　二、β肾上腺素受体阻断药　　256

　　　三、钙通道阻滞药　　257

　第二节　其他抗心绞痛药物　　258

第二十九章　作用于血液及造血系统的药物260

   节　抗凝血药　　260

　　　一、凝血酶间接抑制药　　260

　　　二、凝血酶抑制药　　264

　第二节　抗血小板药　　265

　　　一、抑制血小板花生四烯酸代谢的药物　　266

　　　二、增加血小板内cAMP的药物　　267

　　　三、抑制ADP活化血小板的药物　　267

　　　四、血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断药　　268

　第三节　纤维蛋白溶解药　　268

　第四节　促凝血药　　270

　第五节　抗贫血药及造血细胞生长因子　　271

　　　一、抗贫血药　　271

　　　二、造血细胞生长因子　　274

　第六节　血容量扩充药　　275

第三十章　影响自体活性物质的药物278

    节　膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药　　278

　　　一、花生四烯酸的生物合成与转化　　278

　　　二、前列腺素和血栓素　　279

　　　三、白三烯及拮抗药　　280

　　　四、血小板活化因子及拮抗药　　281

　第二节　5羟色胺类药物及拮抗药　　281

　　　一、5羟色胺及受体激动药　　281

　　　二、5羟色胺受体拮抗药　　282

　第三节　组胺和抗组胺药　　282

　　　一、组胺及组胺受体激动药　　282

　　　二、组胺受体阻断药　　283

　第四节　多肽类　　285

　　　一、P物质　　285

　　　二、激肽类　　285

　　　三、内皮素　　286

　　　四、利尿钠肽　　286

　　　五、血管紧张素　　286

　　　六、其他　　287

　第五节　一氧化氮及其供体与抑制剂　　287

　　　一、NO的合成与生物学作用　　287

　　　二、一氧化氮供体　　287

　　　三、一氧化氮抑制剂　　288

　第六节　腺苷类　　288

第三十一章　作用于呼吸系统的药物290

   节　平喘药　　290

　　　一、抗炎平喘药　　290

　　　二、支气管扩张药　　291

　　　三、抗过敏平喘药　　294

　第二节　镇咳与祛痰药　　295

　　　一、镇咳药　　295

　　　二、祛痰药　　296

　第三节　慢性阻塞性肺疾病治疗药　　297

　　　一、磷酸二酯酶4抑制药　　297

　　　二、抗胆碱药　　298

第三十二章　作用于消化系统的药物300

   节　治疗消化性溃疡的药物　　300

　　　一、抗酸药　　300

　　　二、抑制胃酸分泌药　　301

　　　三、胃黏膜保护药　　303

　　　四、抗幽门螺杆菌药　　305

　第二节　消化系统功能调节药　　305

　　　一、助消化药　　305

　　　二、止吐药　　305

　　　三、胃肠动力药　　306

　　　四、止泻药与吸附药　　307

　　　五、泻药　　307

　　　六、利胆药　　308

第三十三章　子宫平滑肌兴奋药和抑制药311

   节　子宫平滑肌兴奋药　　311

　　　一、缩宫素　　311

　　　二、垂体后叶素　　312

　　　三、麦角生物碱　　313

　　　四、前列腺素类　　314

　第二节　子宫平滑肌抑制药　　314

第三十四章　性激素类药及避孕药316

   节　雌激素类药及抗雌激素类药　　317

　　　一、雌激素类药　　317

　　　二、抗雌激素类药　　319

　第二节　孕激素类药及抗孕激素类药　　320

　　　一、孕激素类药　　320

　　　二、抗孕激素类药　　321

　第三节　雄激素类药和抗雄激素类药　　321

　　　一、雄激素类药　　321

　　　二、抗雄激素类药　　322

　第四节　避孕药　　323

　　　一、主要抑制排卵的避孕药　　323

　　　二、其他避孕药　　325

第三十五章　肾上腺皮质激素类药物327

   节　糖皮质激素　　328

　第二节　盐皮质激素　　334

　第三节　促皮质素及皮质激素抑制药　　335

　　　一、促肾上腺皮质激素　　335

　　　二、皮质激素抑制药　　335

第三十六章　甲状腺激素及抗甲状腺药337

   节　甲状腺激素　　337

　　　一、甲状腺激素合成、分泌及调节　　337

　　　二、甲状腺激素　　338

　第二节　抗甲状腺药　　339

　　　一、硫脲类　　339

　　　二、碘及碘化物　　341

　　　三、β肾上腺素受体阻断药　　341

　　　四、放射性碘　　342

第三十七章　胰岛素及其他降血糖药344

   节　胰岛素　　344

　第二节　口服降血糖药　　346

　　　一、磺酰脲类　　346

　　　二、双胍类　　348

　　　三、胰岛素增敏剂　　348

　　　四、α葡萄糖苷酶抑制剂与餐时血糖调节剂　　349

　第三节　其他降血糖药　　350

　　　一、胰高血糖素样肽1　　350

　　　二、胰淀粉样多肽类似物　　350

第三十八章　抗骨质疏松药352

   节　骨质疏松症的病理生理机制　　352

　第二节　抗骨质疏松症的药物　　353

　　　一、骨吸收抑制药　　353

　　　二、骨形成促进药　　357

　　　三、骨矿化促进药　　357

　　　四、其他药物　　358

　第三节　骨质疏松症药物的合理应用　　359

第三十九章　抗菌药物概论361

   节　抗菌药物的常用术语　　361

　第二节　抗菌药物的作用机制　　362

　第三节　细菌耐药性　　363

　第四节　抗菌药物合理应用原则　　367

第四十章　β内酰胺类抗生素369

   节　分类、抗菌作用机制和耐药机制　　369

　　　一、β内酰胺类抗生素分类　　369

　　　二、抗菌作用机制　　369

　　　三、耐药机制　　370

　第二节　青霉素类抗生素　　371

　　　一、窄谱青霉素类　　371

　　　二、耐酶青霉素类　　373

　　　三、广谱青霉素类　　374

　　　四、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类　　374

　　　五、抗革兰阴性杆菌青霉素类　　375

　第三节　头孢菌素类抗生素　　375

　第四节　其他β内酰胺类抗生素　　376

　　　一、碳青霉烯类　　376

　　　二、头霉素类　　377

　　　三、氧头孢烯类　　377

　　　四、单环β内酰胺类　　377

　第五节　β内酰胺酶抑制药及其复方制剂　　377

　　　一、β内酰胺酶抑制药　　377

　　　二、β内酰胺类抗生素的复方制剂　　378

第四十一章　大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素381

   节　大环内酯类抗生素　　381

　　　一、抗菌作用及机制　　381

　　　二、耐药机制　　382

　　　三、药动学　　382

　第二节　林可霉素类抗生素　　384

　第三节　多肽类抗生素　　385

　　　一、万古霉素类　　385

　　　二、多黏菌素类　　385

　　　三、杆菌肽类　　386

第四十二章　氨基苷类抗生素388

         一、抗菌作用和机制　　388

　　　二、耐药机制　　388

　　　三、体内过程　　389

　　　四、临床应用　　389

　　　五、不良反应　　389

　　　六、常用氨基苷类抗生素　　390

第四十三章　四环素类及氯霉素类393

   节　四环素类　　393

　第二节　氯霉素类　　396

第四十四章　人工合成抗菌药399

   节　喹诺酮类抗菌药　　399

　　　一、概述　　399

　　　二、常用氟喹诺酮类药物　　402

　第二节　磺胺类抗菌药　　404

　　　一、概述　　404

　　　二、常用磺胺类药物　　406

　第三节　其他合成类抗菌药　　407

第四十五章　抗病毒药和抗真菌药409

   节　抗病毒药　　409

　　　一、广谱抗病毒药　　410

　　　二、抗HIV药　　411

　　　三、抗疱疹病毒药　　414

　　　四、抗流感病毒药　　416

　　　五、抗肝炎病毒药　　416

　第二节　抗真菌药　　419

　　　一、抗生素类抗真菌药　　419

　　　二、唑类抗真菌药　　420

　　　三、丙烯胺类抗真菌药　　422

　　　四、嘧啶类抗真菌药　　422

第四十六章　抗结核药及抗麻风病药424

   节　抗结核药　　424

　　　一、一线抗结核药　　424

　　　二、二线抗结核药　　427

　　　三、新一代抗结核药　　428

　　　四、抗结核药的应用原则　　428

　第二节　抗麻风病药　　429

第四十七章　抗寄生虫药431

   节　抗疟药　　431

　　　一、疟原虫的生活史及疟疾的发病机制　　431

　　　二、抗疟药的分类　　432

　　　三、常见的抗疟药　　432

　第二节　抗阿米巴病药及抗滴虫药　　436

　　　一、抗阿米巴病药　　436

　　　二、抗滴虫药　　437

　第三节　抗血吸虫病药和抗丝虫病药　　437

　　　一、抗血吸虫病药　　437

　　　二、抗丝虫病药　　438

　第四节　抗肠蠕虫药　　439

第四十八章　抗恶性肿瘤药443

  节　抗恶性肿瘤药的药理学基础　　443

　　　一、抗肿瘤药的分类　　443

　　　二、抗肿瘤药的药理作用和耐药机制　　443

　第二节　细胞毒类抗肿瘤药　　445

　　　一、影响核酸生物合成的药物　　445

　　　二、影响DNA结构与功能的药物　　446

　　　三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物　　449

　　　四、抑制蛋白质合成与功能的药物　　449

　第三节　非细胞毒类抗肿瘤药　　450

　　　一、调节体内激素平衡药物　　450

　　　二、分子靶向药物　　452

　　　三、肿瘤免疫治疗药物　　456

　第四节　细胞毒抗肿瘤药应用的药理学原则和毒性反应　　457

　　　一、药理学应用原则　　457

　　　二、毒性反应　　458

第四十九章　影响免疫功能的药物462

   节　免疫应答和免疫病理反应　　462

　　　一、免疫应答　　462

　　　二、免疫病理反应　　462

　第二节　免疫抑制药　　463

　　　一、环孢素　　464

　　　二、他克莫司　　464

　　　三、肾上腺皮质激素类　　465

　　　四、抗代谢类药　　465

　　　五、烷化剂　　465

　　　六、吗替麦考酚酯　　466

　　　七、单克隆抗体　　466

　　　八、抗淋巴细胞球蛋白　　466

　　　九、来氟米特　　467

　　　十、雷公藤总苷　　467

　第三节　免疫增强药　　467

　　　一、免疫佐剂　　467

　　　二、干扰素　　468

　　　三、白细胞介素2　　468

　　　四、左旋咪唑　　468

　　　五、依他西脱　　469

　　　六、转移因子　　469

　　　七、胸腺素　　469

　　　八、异丙肌苷　　469

　　　九、免疫核糖核酸　　469

中英文名词对照索引471

英中文名词对照索引484

本书测试卷

章　药理学总论——绪言1

         一、药理学的性质与任务　　1

　　　二、药物与药理学的发展史　　1

　　　三、新药开发与研究　　2

第二章　药物代谢动力学4

   节　药物分子的跨膜转运　　4

　　　一、药物通过细胞膜的方式　　4

　　　二、影响药物通透细胞膜的因素　　5

   第二节　药物的体内过程　　7

　　　一、吸收　　7

　　　二、分布　　8

　　　三、代谢　　9

　　　四、排泄　　11

　第三节　房室模型　　13

　　　一、一室模型　　13

　　　二、二室模型　　13

　　　三、多室模型　　13

　第四节　药物消除动力学　　14

　　　一、药物的血药浓度时间关系　　14

　　　二、药物消除动力学类型　　14

　第五节　药物代谢动力学重要参数　　16

　　　一、峰浓度和达峰时间　　16

　　　二、曲线下面积　　16

　　　三、生物利用度　　17

　　　四、表观分布容积　　17

　　　五、消除速率常数　　18

　　　六、消除半衰期　　18

　　　七、清除率　　18

　第六节　药物剂量的设计和优化　　18

　　　一、多次给药的稳态血浆浓度　　18

　　　二、靶浓度　　20

　　　三、维持剂量　　20

　　　四、负荷剂量　　20

　　　五、个体化治疗　　21

第三章　药物效应动力学22

   节　药物的基本作用　　22

　　　一、药物作用与药理效应　　22

　　　二、治疗效果　　22

　　　三、不良反应　　23

　第二节　药物剂量与效应关系　　23

　第三节　药物与受体　　25

　　　一、受体研究的历史　　25

　　　二、受体的概念和特性　　26

　　　三、受体与药物的相互作用　　26

　　　四、作用于受体的药物分类　　27

　　　五、受体类型　　29

　　　六、细胞内信号转导　　30

　　　七、受体的调节　　31

第四章　影响药物效应的因素32

   节　药物因素　　32

　　　一、药物制剂和给药途径　　32

　　　二、药物相互作用　　32

　第二节　机体因素　　33

　　　一、年龄　　33

　　　二、性别　　33

　　　三、遗传因素　　34

　　　四、疾病状态　　36

　　　五、心理因素安慰剂效应　　36

　　　六、长期用药引起的机体反应性变化　　37

第五章　传出神经系统药理概论38

   节　概述　　38

　第二节　传出神经系统的递质和受体　　40

　　　一、传出神经系统的递质　　40

　　　二、传出神经系统的受体　　44

　第三节　传出神经系统的生理功能　　48

　第四节　传出神经系统药物基本作用及其分类　　49

　　　一、传出神经系统药物基本作用　　49

　　　二、传出神经系统药物分类　　50

第六章　胆碱受体激动药51

   节　M胆碱受体激动药　　51

　　　一、胆碱酯类　　51

　　　二、生物碱类　　53

　第二节　N胆碱受体激动药　　56

第七章　抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药57

   节　胆碱酯酶　　57

　第二节　抗胆碱酯酶药　　58

　　　一、易逆性抗胆碱酯酶药　　58

　　　二、难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类　　61

　第三节　胆碱酯酶复活药　　63

第八章　胆碱受体阻断药（Ⅰ）——M胆碱受体阻断药65

   节　阿托品及其类似生物碱　　65

　第二节　阿托品的合成代用品　　68

　　　一、合成扩瞳药　　69

　　　二、合成解痉药　　69

　　　三、选择性M受体阻断药　　70

第九章　胆碱受体阻断药（Ⅱ）——N胆碱受体阻断药72

   节　神经节阻断药　　72

　第二节　骨骼肌松弛药　　73

　　　一、除极化型肌松药　　73

　　　二、非除极化型肌松药　　74

第十章　肾上腺素受体激动药77

   节　构效关系及分类　　77

　　　一、构效关系　　77

　　　二、分类　　78

　第二节　α肾上腺素受体激动药　　78

　第三节　α、β肾上腺素受体激动药　　81

　第四节　β肾上腺素受体激动药　　84

第十一章　肾上腺素受体阻断药87

   节　α肾上腺素受体阻断药　　87

　　　一、非选择性α受体阻断药　　88

　　　二、选择性α1受体阻断药　　89

　　　三、选择性α2受体阻断药　　90

　第二节　β肾上腺素受体阻断药　　90

　　　一、非选择性β受体阻断药　　93

　　　二、选择性β1受体阻断药　　94

　第三节　α、β肾上腺素受体阻断药　　94

第十二章　中枢神经系统药理学概论97

   节　中枢神经系统的细胞学基础　　97

　　　一、神经元　　97

　　　二、神经胶质细胞　　97

　　　三、神经环路　　98

　　　四、突触与信息传递　　98

　第二节　中枢神经递质及其受体　　99

　　　一、乙酰胆碱　　99

　　　二、γ氨基丁酸　　100

　　　三、兴奋性氨基酸　　101

　　　四、去甲肾上腺素　　102

　　　五、多巴胺　　102

　　　六、5羟色胺　　103

　　　七、组胺　　104

　　　八、神经肽　　104

　第三节　中枢神经系统药理学特点　　105

第十三章　全身麻醉药107

   节　吸入性麻醉药　　107

　第二节　静脉麻醉药　　109

　第三节　复合麻醉　　110

第十四章　局部麻醉药112

第十五章　镇静催眠药117

   节　苯二氮类　　117

　第二节　巴比妥类　　119

　第三节　新型非苯二氮类镇静催眠药　　120

　第四节　其他镇静催眠药　　121

第十六章　抗癫痫药和抗惊厥药123

   节　癫痫及临床分类　　123

　第二节　抗癫痫药　　124

　　　一、抗癫痫药作用机制　　124

　　　二、常用抗癫痫药　　124

　　　三、抗癫痫药的用药原则及注意事项　　130

　第三节　抗惊厥药　　130

第十七章　治疗中枢神经系统退行性疾病药132

   节　抗帕金森病药　　132

　　　一、帕金森病发病机制简介　　132

　　　二、拟多巴胺类药　　134

　　　三、抗胆碱药　　137

　第二节　治疗阿尔茨海默病药　　138

　　　一、阿尔茨海默病发病机制　　138

　　　二、胆碱酯酶抑制药　　139

　　　三、NMDA受体非竞争性拮抗药　　140

　　　四、AD治疗药物的新进展　　140

第十八章　抗精神失常药142

   节　抗精神分裂症药　　142

　　　一、经典抗精神分裂症药　　143

　　　二、非典型抗精神分裂症药　　147

　第二节　抗躁狂症药　　149

　第三节　抗抑郁药　　149

　　　一、三环类抗抑郁药　　150

　　　二、NA摄取抑制药　　151

　　　三、5HT再摄取抑制药　　152

　　　四、其他抗抑郁药　　153

第十九章　镇痛药156

   节　概述　　156

　第二节　阿片受体和内源性阿片肽　　157

　第三节　吗啡及其相关阿片受体激动药　　158

　第四节　阿片受体部分激动药和激动拮抗药　　164

　第五节　其他镇痛药　　165

　第六节　阿片受体拮抗药　　166

第二十章　解热镇痛抗炎药168

   节　概述　　168

　　　一、药理作用与机制　　168

　　　二、常见不良反应　　170

　第二节　非选择性环氧化酶抑制药　　172

　　　一、水杨酸类　　172

　　　二、苯胺类　　174

　　　三、吲哚类　　174

　　　四、芳基乙酸类　　175

　　　五、芳基丙酸类　　176

　　　六、烯醇酸类　　176

　　　七、吡唑酮类　　177

　　　八、烷酮类　　177

　　　九、异丁芬酸类　　178

　第三节　选择性环氧化酶2抑制药　　178

第二十一章　离子通道概论及钙通道阻滞药182

   节　离子通道概论　　182

　　　一、离子通道研究简史　　182

　　　二、离子通道的特性　　182

　　　三、离子通道的分类　　182

　　　四、离子通道的生理功能　　185

　　　五、离子通道的调控　　185

　第二节　作用于钠通道和钾通道的药物　　186

　　　一、作用于钠通道的药物　　186

　　　二、作用于钾通道的药物　　186

　第三节　钙通道阻滞药　　186

　　　一、钙通道阻滞药分类　　187

　　　二、钙通道阻滞药的药动学特性　　187

　　　三、钙通道阻滞药的作用机制　　187

　　　四、钙通道阻滞药的药理作用　　188

　　　五、钙通道阻滞药的临床应用　　189

　　　六、钙通道阻滞药的不良反应及相互作用　　190

第二十二章　抗心律失常药191

   节　心律失常的电生理学基础　　191

　　　一、正常心脏电生理特性　　191

　　　二、心律失常的发生机制　　192

　第二节　抗心律失常药的基本作用机制和分类　　193

　　　一、抗心律失常药的基本作用机制　　193

　　　二、抗心律失常药的分类　　194

　第三节　常用抗心律失常药　　195

　　　一、Ⅰ类钠通道阻滞药　　195

　　　二、Ⅱ类β肾上腺素受体阻断药　　197

　　　三、Ⅲ类延长动作电位时程药　　198

　　　四、Ⅳ类钙通道阻滞药　　199

　　　五、其他类　　199

第二十三章　作用于肾素血管紧张素系统的药物201

   节　肾素血管紧张素系统　　201

　第二节　肾素抑制药　　202

　第三节　血管紧张素转化酶抑制药　　203

　　　一、化学结构与分类　　203

　　　二、药理作用与应用　　203

　　　三、不良反应　　204

　　　四、常用血管紧张素转化酶抑制药　　205

　第四节　血管紧张素Ⅱ受体（AT1受体）阻断药　　206

　　　一、基本药理作用与应用　　206

　　　二、常用AT1受体阻断药　　206

第二十四章　利尿药209

   节　利尿药作用的生理学基础　　209

　第二节　常用利尿药　　212

　　　一、袢利尿药　　212

　　　二、噻嗪类及类噻嗪类　　213

　　　三、保钾利尿药　　215

　　　四、碳酸酐酶抑制药　　216

　　　五、渗透性利尿药　　217

第二十五章　抗高血压药219

   节　抗高血压药物分类　　219

　第二节　常用抗高血压药物　　220

　　　一、利尿药　　220

　　　二、钙通道阻滞药　　220

　　　三、β肾上腺素受体阻断药　　221

　　　四、血管紧张素转化酶抑制药　　222

　　　五、AT1受体阻断药　　222

　第三节　其他抗高血压药物　　223

　　　一、中枢性降压药　　223

　　　二、血管平滑肌扩张药　　224

　　　三、神经节阻断药　　225

　　　四、α1肾上腺素受体阻断药　　225

　　　五、去甲肾上腺素能神经末梢阻断药　　225

　　　六、钾通道开放药　　226

　　　七、肾素抑制药　　226

　　　八、其他　　226

　第四节　高血压药物治疗的新概念　　227

第二十六章　治疗心力衰竭的药物229

   节　心力衰竭的病理生理学及治疗心力衰竭药物的分类　　229

　　　一、心力衰竭的病理生理学　　229

　　　二、治疗心力衰竭药物的分类　　231

　第二节　肾素血管紧张素醛固酮系统抑制药　　231

　　　一、血管紧张素转化酶抑制药　　231

　　　二、血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药　　232

 

为贯彻《国家中长期教育改革和发展规划纲要（2010—2020年）》，加快构建以“5 3”为主体、以“3 2”为补充的临床医学人才培养体系，培养更多卓越医生，人民卫生出版社正式启动五年制临床医学专业第九轮规划教材修订工作。《药理学》自第1版出版以来，已历经8版，历次修订中始终秉承紧跟医学科学和药理学发展前沿的宗旨，同时也体现中国特色的时代发展及不同时期课程改革的需求，有鲜明的时代烙印。经过几代药理学者的不懈努力，《药理学》终成经典，不仅成为一代代医学生的启蒙教材，还是医药卫生从业者的重要参考书。本次修订正是在此基础上进行，全书贯彻“质量传承人文创新”理念，在保持教材延续性的同时，紧跟药理学研究和临床用药的进展，力求保持教材的先进性和参考性，同时结合网络及数字化技术，以达高效学习目的。

《药理学》第9版的教材修订涵盖纸质教材、数字资源以及平台功能，采用“融合教材”编写方式进行。纸质教材继续保持“精、新”特色，紧跟医药学理论发展，增加了近5年已确证的新理论及新知识，紧密结合临床实际，汰除陈旧理论及药物，随当前疾病谱改变增加了临床多发病及高发病的治疗药物，如增加“抗骨质疏松药”一章；内容涵盖执业医师、执业药师、研究生及继续教育考试的知识点，教材应用性强；参考我国医药典籍法规和国际权威药理学书籍，在符合我国国情基础上提升教材的国际性；调整部分章节的逻辑结构，修改第8版教材中存在的错误，使教材结构更合理、内容更准确。本版为融合教材，除纸质教材外，充分利用移动网络资源，将教学课件、本章小结、视频、动画、测试等内容通过书内二维码融入纸质书籍，读者随时可以通过移动网络实现多维知识共享。教材编写过程中参考了《中华人民共和国药典》（2015年版）、《新编药物学》（第17版）、Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics（12th ed，2011）、Katzung’s Basic and Clinical Pharmacology（13th ed，2015）等，在此向以上各书的原作者表示感谢。也推荐各位读者阅读上述书籍现行版本及更新版本。

本次修订从2017年8月开始筹备，为提高学术水平和覆盖面，新增7家参编单位，参编单位达到28家，辐射全国；因年龄原因替补6位编委，新增8位编委，使得本书内容的深度、广度及学术影响力更强。各参编单位大力支持，各位编委及团队尽心尽力、群策群力，使本书修订在短短半年时间里完成并终得成稿。在纸质教材编写进程中，哈尔滨医科大学的乔国芬教授、龚冬梅教授做了大量的编务、协调和审核工作，哈尔滨医科大学药理学教研室的师生们提供了坚实有力的辅助和支持；在数字资源的准备过程中，华中科技大学陈建国主编和王芳教授团队做了大量细致的审核和修改工作；海南医学院的刘启兵教授则为定稿会议的顺利完成付出了艰辛的努力，在此一并表示衷心的感谢！

限于编者的学识和水平，且时间仓促，本书不足之处在所难免11本教材所提供的药物剂量、用法等仅供参考，并无法律意义，应用时请查阅药品说明书或遵医嘱，请各位读者谅解，并恳请大家批评指正。

杨宝峰　陈建国

2018年5月

党的十九大报告明确提出,实施健康中国战略。没有合格医疗人才，就没有全民健康。推进健康中国建设要把培养好医药卫生人才作为重要基础工程。我们必须以*新时代中国特色社会主义思想为指引，按照十九大报告要求，把教育事业放在优先发展的位置，加快实现教育现代化，办好人民满意的医学教育，培养大批优秀的医药卫生人才。

着眼于面向2030年医学教育改革与健康中国建设，2017年7月，*、国家卫生和计划生育委员会、国家中医药管理局联合召开了全国医学教育改革发展工作会议。之后，国务院办公厅颁布了《国务院办公厅关于深化医教协同进一步推进医学教育改革与发展的意见》（国办发〔2017〕63号）。这次改革聚焦健康中国战略，突出问题导向，系统谋划发展，医教协同推进，以“服务需求、提高质量”为核心，确定了“两更加、一基本”的改革目标，即：到2030年，具有中国特色的标准化、规范化医学人才培养体系更加健全，医学教育改革与发展的政策环境更加完善，医学人才队伍基本满足健康中国建设需要，绘就了今后一个时期医学教育改革发展的宏伟蓝图，作出了具有全局性、战略性、引领性的重大改革部署。

教材是学校教育教学的基本依据，是解决培养什么样的人、如何培养人以及为谁培养人这一根本问题的重要载体，直接关系到党的教育方针的有效落实和教育目标的全面实现。要培养高素质的优秀医药卫生人才，必须出版高质量、高水平的优秀精品教材。一直以来，*高度重视医学教材编制工作，要求以教材建设为抓手，大力推动医学课程和教学方法改革。

改革开放四十年来，具有中国特色的全国高等学校五年制本科临床医学专业规划教材经历了九轮传承、创新和发展。在*、国家卫生和计划生育委员会的共同推动下，以裘法祖、吴阶平、吴孟超、陈灏珠等院士为代表的我国几代著名院士、专家、医学家、教育家，以高度的责任感和敬业精神参与了本套教材的创建和每一轮教材的修订工作。教材从无到有、从少到多、从多到精，不断丰富、完善与创新，逐步形成了课程门类齐全、学科系统优化、内容衔接合理、结构体系科学的立体化优秀精品教材格局，创建了中国特色医学教育教材建设模式，推动了我国高等医学本科教育的改革和发展，走出了一条适合中国医学教育和卫生健康事业发展实际的中国特色医药学教材建设发展道路。

在深化医教协同、进一步推进医学教育改革与发展的时代要求与背景下，我们启动了第九轮全国高等学校五年制本科临床医学专业规划教材的修订工作。教材修订过程中，坚持以*新时代中国特色社会主义思想为指引，贯彻党的十九大精神，落实“优先发展教育事业”“实施健康中国战略”及“落实立德树人根本任务，发展素质教育”的战略部署要求，更加突出医德教育与人文素质教育，将医德教育贯穿于医学教育全过程，同时强调“多临床、早临床、反复临床”的理念，强化临床实践教学，着力培养医德高尚、医术精湛的临床医生。

我们高兴地看到，这套教材在编写宗旨上，不忘医学教育人才培养的初心，坚持质量*、立德树人；在编写内容上，牢牢把握医学教育改革发展新形势和新要求，坚持与时俱进、力求创新；在编写形式上，聚力“互联网 ”医学教育的数字化创新发展，充分运用AR、VR、人工智能等新技术，在传统纸质教材的基础上融合实操性更强的数字内容，推动传统课堂教学迈向数字教学与移动学习的新时代。为进一步加强医学生临床实践能力培养，整套教材还配有相应的实践指导教材，内容丰富，图文并茂，具有较强的科学性和实践指导价值。

我们希望，这套教材的修订出版，能够进一步启发和指导高校不断深化医学教育改革，推进医教协同，为培养高质量医学人才、服务人民群众健康乃至推动健康中国建设作出积极贡献。