局部麻醉药

近年来，局部麻醉在国内外都有了更广泛的应用，主要是南于：①局部麻醉的全身生理干扰少，更适合于老年和危重病人；②局部麻醉给药方法的改进，例如神经定位技术和设备的应用，提高了局部麻醉的质量和安全性；③药物的发展，如长效局麻药和低浓度时能达到感觉和运动神经阻滞分离现象的药物，更适用于手术后的镇痛，并为手术后病人在无痛条件下能早期活动，促进康复和缩短住院时间提供有利的条件；④短效局麻药为门诊手术提供了方便；⑤复合麻醉的广泛研究和应用也促进了局麻药的应用，例如全麻复合部位麻醉，腰麻—硬膜外阻滞联合麻醉，多部位神经阻滞联合应用等。
局部麻醉药在临床麻醉和疼痛治疗中的地位越来越重要，但局麻药的药理作用较为特殊，不同局麻药的作用也各有特点。对局部组织尤其是神经组织的影响如何，局部应用后吸收、分布、代谢、排泄的影响因素有哪些，吸收后的全身影响和毒副作用大小如何，在不同年龄和疾病状态下局麻药作用和副作用的变化如何，怎样按药代动力学和药效动力学原理指导临床安全有效应用局麻药，都是十分重要的问题。因此，迫切需要一本把局麻药的药理学与临床麻醉紧密结合，能在理论上和临床实践中指导帮助合理用药的专业参考书。
　　《局部麻醉药》作为“当代麻醉药理学丛书”中的一本分册，全书共分为20章，较为系统地介绍了局部麻醉药的发展历史、作用机理、局麻药在不同人群及不同部位麻醉方法中的应用等方面的基础知识以及新理论和新进展。

第1章　局部麻醉药的发展历史
第2章　外周神经传递生理和局部麻醉药作用机制
第3章　局部麻醉药的理化性质和构效关系
第4章　局部麻醉药的药代动力学
第5章　局部麻醉药的不良反应
第6章　酰胺类局部麻醉药
第7章　酯类局部麻醉药
第8章　局部麻醉药的联合应用
第9章　改善局部麻醉药效果的药物
第10章　局部麻醉药在表面麻醉和浸润中的应用
第11章　局部麻醉药在神经阻滞中的应用
第12章　局部麻醉药在椎管内麻醉中的应用
第13章　局部麻醉药在局部静脉麻醉中的应用
第14章　局部麻醉药在小儿麻醉中的应用
第15章　局部麻醉药在老年患者麻醉中的应用
第16章　局部麻醉药在孕产妇麻醉中的应用
第17章　局部麻醉药在门诊手术中的应用
第18章　局部麻醉药在慢性疼痛中的应用
第19章　局部麻醉药的治疗作用
第20章　局部麻醉药与其他药物相互作用
附录　中英文索引及药名对照

第4章　局部麻醉药的药代动力学
　　第一节 药代动力学的基本原理
药代动力学（pharmacokinetics）简称药代学，是药理学的重要组成部分。从广义上讲，泛指研究药物的体内过程即机体对药物的吸收、分布、生物转化和排泄过程及其量变规律。狭义的药代学则是指以数学模型和公式，研究体内药物随时间的量变规律。
　一、房室模型
　 房室（compartment）是由具有相近的药物转运速率的器官、组织组合而成。同一房室内各部分的药物处于动态平衡。房室仅是按药物转运动力学特征划分的抽象模型，并不代表解剖或生理上的固定结构或成分。同一房室可由不同的器官或组织组成，而同一器官的不同结构或组织，可能分属不同的房室。此外，不同的药物，其房室模型及组成均可不同。运用房室模型，可将机体视为由一个或多个房室组成的系统，从而将复杂的分布过程模型化。
当某药物在体内各部位间均有较高及相近的转运速率时，可在体内迅速达到分布平衡，则该药物属单房室模型。属于单房室模型的药物，在体内达分布平衡后，其血药浓度只受吸收和消除的影响。当某药物在体内不同部位问转运速率存在较大差异时，则将血液及其他血液供应丰富并具有较高转运速率的部分，称为中央室，而把其余部分划归周边室，并可依次再分为第一周边室、第二周边室等，此即多室模型。根据划分的房室数，相应称为二室模型、三室模型等。属于多室模型的药物，其首先在中央室范围内达分布平衡。然后再与周边室间达到分布平衡，因此其血药浓度除受吸收和消除的影响外，在室间未达分布平衡前，还受分布的影响。
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